Pharmazeutische Regulierungsangelegenheiten: Open Access

Formulierungsentwicklung, Herstellung und Bewertung einer geschmacksmaskierenden Schmelztablette aus Tiemoniummethylsulfat unter Verwendung von HPMC als Geschmacksmaskierungsmittel

Abstract

Md S Islam und Abdul Aziz NM

Dieses Projekt wurde entwickelt, weil Patienten bescheidene Geschmackserwartungen an Arzneimittel haben – sie müssen schmackhaft sein. Schmackhafte Arzneimittel haben im Allgemeinen moderate Eigenschaften – sie dürfen nicht zu bitter, hart, körnig, kreidig oder reizend sein. Geschmacksmaskierung von Arzneimitteln durch Beschichtung von Granulatpräparaten von orodispersiblen Tabletten. In-vivo-Studien zum Geschmack und In-vitro-Studien zur Arzneimittelfreisetzung verbessern die schnelle Bioverfügbarkeit und den schnellen Wirkungseintritt und verbessern den Komfort und die Compliance des Patienten. Tiemoniummethylsulfat verhindert die Wirkung von Acetylcholin, indem es dessen Bindung an muskarinische cholinerge Rezeptoren an Neuroeffektorstellen auf der glatten Muskulatur des GI-Trakts 2 blockiert. Es ist jedoch ein sehr bitteres Arzneimittel und in Wasser schwer löslich. Ziel der vorliegenden Arbeit ist es daher, dispergierbare oder orodispersible Tabletten dieses sehr bitteren Arzneimittels herzustellen, in denen sein bitterer Geschmack maskiert wird. Wie im Einführungskapitel angegeben, stehen mehrere Techniken zur Entwicklung von geschmacksmaskierenden Dosierungsformen zur Verfügung. In der vorliegenden Studie wird die Geschmacksmaskierung mithilfe der Ionenaustauschharz-Komplexierungstechnik durchgeführt. Es wurde anderen Geschmacksmaskierungsmethoden vorgezogen, da die Wirkstofffreisetzung nur in der sauren Umgebung erfolgt und nicht im Speichel, wodurch die Bitterkeit des Wirkstoffs geschmacklich maskiert wird. Alle Daten vor der Formulierung ergaben die ideale Eigenschaft der Geschmacksmaskierung und der orodispersiblen Eigenschaft der Tablette. Alle Formulierungen zerfallen innerhalb von 60 Sekunden und die Daten zur Wirkstoffauflösung zeigten, dass alle Formulierungen innerhalb von 120 Sekunden eine Wirkstofffreisetzung von etwa 90 % ermöglichen. Abschließend können wir schlussfolgern, dass diese experimentelle Arbeit ein guter Weg für die Entwicklung von Geschmacksmaskierungs- und orodispersiblen Tabletten sein könnte.