Chemotherapeutika oder Krebsmedikamente werden als Teil eines standardisierten Schemas in einer Kategorie der Krebsbehandlung eingesetzt, die als Chemotherapie bezeichnet wird. Dabei handelt es sich um eine der Hauptkategorien der medizinischen Disziplin, die sich speziell der Pharmakotherapie bei Krebs widmet und mit einer Kombination von Arzneimitteln mit heilender Absicht oder zur Linderung von Symptomen verabreicht werden kann. Bei der Chemotherapie werden die Medikamente in den Blutkreislauf eingeführt und können daher den Krebs an jeder anatomischen Stelle des Körpers bekämpfen. Dies stellt eine systematische Therapie dar.
Es wird häufig in Verbindung mit anderen Modalitäten wie Strahlentherapie, Operation usw. eingesetzt. Herkömmliche Chemotherapeutika wirken zytotoxisch, indem sie die Zellteilung (Mitose) stören, Krebszellen sind jedoch sehr unterschiedlich anfällig für diese Wirkstoffe. Chemotherapie kann weitgehend als eine Möglichkeit angesehen werden, Zellen zu schädigen oder zu belasten, was dann bei Einleitung der Apoptose zum Zelltod führen kann.